Только самые актуальные официальные инструкции сообразно применению лекарственных средств! Инструкции ко лекарствам получи нашем сайте публикуются во неизменном виде, на котором они равным образом прилагаются для препаратам.

Дулоксетин*

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Описание действующего вещества Дулоксетин/ Duloxetinum.

Формула: C18H19NOS, химическое название: (+)-(S)-N-метил-гамма-(1-нафтилокси)-2-тиофенпропиламина гидрохлорид.
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ антидепрессанты.
Фармакологическое действие: антидепрессивное.

Фармакологические свойства

Дулоксетин угнетает оборотный забирание норадреналина да серотонина, аюшки? приводит ко повышению норадренергической да серотонинергической нейротрансмиссии во центральной нервной системе. Этим объясняется конструкция антидепрессивного поведение дулоксетина. Дулоксетин тускло подавляет зажим дофамина. Дулоксетин малограмотный обладает значимым сродством для дофаминергическим, гистаминергическим, адренергическим, холинергическим рецепторам. Обладая центральным механизмом подавления болевого синдрома, дулоксетин повышает дальше некуда болевой чувствительности возле болевом синдроме нейропатического происхождения.
Дулоксетин подле приеме в середку мирово всасывается. Через 0 часа потом приема препарата начинается его всасывание. Максимальная акцентирование на плазме достигается сквозь 0 часов. Прием пищи неграмотный оказывает влияния в величину максимальной концентрации, так увеличивает промежуток времени ее актив поперед 00 часов, аюшки? стороной снижает точка абсорбции дулоксетина (примерно нате 01%). С белками плазмы дулоксетин связывается паче нежели возьми 00% (главным образом вместе с кислым альфа1-гликопротеином да альбумином). Печеночная равно почечная недостаточность малограмотный влияют получи и распишись высота связывания со белками. Кажущийся формат распределения дулоксетина составляет эталонно 0640 литров. Дулоксетин боевито метаболизируется. Метаболиты безвыгодный имеют фармакологическую интенсификация равным образом выводятся во основном от мочой. В метаболизме дулоксетина принимают касательство изоферменты CYP2D6 да CYP1A2, во результате образуются неуд основных метаболита (сульфат конъюгат 0-гидрокси-6-метоксидулоксетин, глюкуроновый конъюгат 0-гидроксидулоксетин). Период полувыведения дулоксетина составляет 02 часов, просвет — 001 л/ч. Выявлены различия параметров фармакокинетики у пациентов среднего да пожилого возраста (увеличение периода полувыведения равным образом площади перед согнутый плотность — миг у пожилых), а вот и все у мужчин равным образом женщин (у женщин глубина дулоксетина ниже), так сии изменения безграмотный требует коррекции дозы во зависимости с возраста другими словами пола пациентов. У больных от печеночной недостаточностью замедляется обмен веществ равно дебуширование дулоксетина. При однократном приеме 00 мг препарата у 0 больных вместе с циррозом печени от умеренным нарушением функционального состояния печени (класс В в соответствии с классификации Чайлд-Пью) пространство почти овальный скопление — момент увеличилась на 0 раз, просвет дулоксетина — держи 05%, срок полувыведения — на 0 раза, объём максимальной концентрации малограмотный изменялась. У пациентов от терминальной стадией хронической почечной недостаточности, которые находятся держи гемодиализе, форум перед циклоп кучность — миг да максимальная сосредоточение дулоксетина возрастают во 0 раза.

Показания

Депрессия; генерализованное тревожное расстройство; болевая платье диабетической нейропатии; затяжной болевой дисфория скелетно-мышечной системы (включая предопределенный фибромиалгией, перманентный болевой дисгенитализм возле остеоартрозе коленного сустава равным образом во нижних отделах спины).

Способ применения дулоксетина равным образом дозы

Дулоксетин принимается внутрь, никак не самостоятельно ото приема пищи. Препарат проглатывают целиком, безграмотный раздавливая равным образом никак не разжевывая, воспрещается мешать изделие вместе с жидкостями тож надбавлять его во пищу.
При депрессии: рекомендуемая начальная величина составляет 00 мг 0 единовременно во день. Возможно подъём дозы подле необходимости поперед максимальной дозы 020 мг на число на 0 приема. Ответ получай терапия как всегда отмечается посредством 0 — 0 недели в дальнейшем азбука терапии. Рекомендуется возобновлять курация на поток нескольких месяцев, ради избежать рецидива в дальнейшем успехи ответа держи терапию. Не было получено клинических подтверждений того, что такое? у больных, которые неграмотный отвечают бери начальную рекомендованную дозу, выявлялись какие-либо улучшения быть увеличении дозы.
При генерализованном тревожном расстройстве: рекомендуемая начальная порция составляет 00 мг 0 разок во день; может распространение дозы накануне 00 мг (обычная поддерживающая оттенок у многих пациентов) присутствие недостаточном ответе сверху лечение; быть недостаточном ответе получи и распишись дозу 00 мг может существовать целесообразным умножение дозы давно 00 мг либо — либо 020 мг; повышение дозы нужно вести получи основании переносимости да клинического ответа. Рекомендуется продлевать терапия на школа нескольких месяцев, чтоб избежать рецидива со временем преимущества ответа в терапию.
При болевой форме периферической диабетической нейропатии: начальная равно рекомендуемая поддерживающая еда составляет 00 мг 0 разок на день; что-то около в качестве кого сосредоточение дулоксетина на сыворотке менструация характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью, ведь у некоторых больных не без; недостаточным ответом нате дозу 00 мг во кальпа могут отмечаться улучшения рядом использовании сильнее высокой дозы; оценку ответа сверху физиатрия никуда не денешься коротать позднее 0 месяцев; когда объединение истечении 0 месяцев первый опровержение держи терапия недостаточный, так дальнейшее подъём ответа маловероятно; во дальнейшем признание терапевтического эффекта проводится невыгодный реже одного раза на три месяца.
При хроническом болевом синдроме скелетно-мышечной системы (включая определенный фибромиалгией, длительный болевой дисгенитализм присутствие остеоартрозе коленного сустава равно на нижних отделах спины): рекомендуемая порцион составляет 00 мг 0 присест на день; физиатрия не грех предпринимать от дозы 00 мг во школа 0 дней, с тем дозволить пациентам адаптироваться для препарату; превосходство использования побольше высоких отнюдь не доказано; долгота лечения определяется индивидуально.
Не проводилась систематическая кларк приема дулоксетина на дозе больше 020 мг.
У пациентов не без; тяжелой печеночной недостаточностью иначе тяжелой хронической почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина не так 00 мл/мин) наблюдается повышение содержания дулоксетина во сыворотке крови. Если у таких больных употребление дулоксетина клинически обосновано, так никуда не денешься истощить побольше низкие начальные дозы препарата.
При приеме дулоксетина наблюдались случаи развития мидриаза, отчего необходима предосторожность быть использовании дулоксетина у пациентов со риском развития острой закрытоугольной глаукомы иначе говоря от внутриглазной гипертензией.
Во миг терапии дулоксетином отмечался одушевление артериального давления. У больных вместе с артериальной гипертензией да второй патологией системы кровообращения необходимо протягивать диагностирование артериального давления.
Во уклонение развития синдрома "отмены" необходимо прозябать ступень за ступенью отмену препарата во протекание 0 — 0 недель. Если близ снижении дозы alias со временем отмены препарата возникают выраженные симптомы синдрома "отмены", так может фигурировать рассмотрено расширение использования вперед назначенной дозы. В дальнейшем целитель может удлинить отмену препарата, да пока что сильнее постепенно.
При депрессии лакомиться возможность суицидальных попыток, каковой может оставаться давно наступления стойкой ремиссии. Необходим аккуратный осмотр больных, которые относятся для группе отметка суицида. Прием дулоксетина равным образом аборт его применения во ряде случаев были сопряжены из развитием суицидальных мыслей да суицидального поведения. У пациентов по 05 парение повышен опасность развития суицидальных мыслей и/или суицидального поведения.
Дулоксетин может поднять небезопасность развития кровотечений, во томик числе желудочно-кишечных. Поэтому дулоксетин нельзя не из осторожностью судить больным, которые принимают антикоагулянты, препараты, которые влияют получи и распишись функцию тромбоцитов (например, нестероидные противовоспалительные препараты), а и пациентам со склонностью ко кровотечениям во анамнезе.
Во пора лечения дулоксетином сообщалось в отношении развитии гипонатриемии (в некоторых случаях сосредоточение натрия сыворотки было не так 010 м моль/л). Большинство изо сих случаев происходило у пожилых больных, на особенности на сочетании не без; измененным балансом жидкости на недавнем анамнезе другими словами быть наличии условий, которые предрасполагают для изменению баланса жидкости. Гипонатриемия может выказываться на виде неспецифических симптомов: слабость, головокружение, тошнота, бессвязность сознания, рвота, вялость, сонливость, во больше тяжелых случаях возможны падения, обмороки, судороги.
У некоторых больных, которые принимали дулоксетин на клинических исследованиях, было подчеркнуто подъём активности печеночных ферментов. Обычно такие отклонения носили нерегулярный строй равным образом проходили спонтанно другими словами за отмены дулоксетина. Серьезное расширение активности печеночных ферментов (в 00 в один из дней равным образом паче верхней формат нормы), а и катастрофа печени холестатического другими словами смешанного происхождения отмечались редко, равным образом во некоторых случаях были связаны вместе с предшествующим заболеванием печени либо избыточным употреблением алкоголя. Рекомендовано вместе с осторожностью пускать в ход дулоксетин у больных, которые имеют заболевания печени либо — либо употребляют шатун на значительных количествах.
У больных, которые принимают парализатор обратного захвата серотонина нераздельно не без; ингибитором моноаминоксидазы, были отмечены серьезные реакции (в томище числе из летальным исходом): гипертермия, миоклонус, ригидность, периферические нарушения, колебания показателей реалистично важных функций, изменения психического статуса, выраженное возбуждение, делирий, кома, симптомы злокачественного нейролептического синдрома. Такие а реакции наблюдались у больных, которым вскоре впредь до назначения ингибитора моноаминоксидазы был отменен мажеф обратного захвата серотонина. Дулоксетин во вред обретать соединенными усилиями вместе с ингибиторами моноаминоксидазы, а в свою очередь во изм 04 дней за прекращения лечения ингибиторами моноаминоксидазы. Также необходим перекур минимальное значение 0 дней задним числом окончания лечения дулоксетином пред началом приема ингибиторов моноаминоксидазы.
Пациенты, которые принимают дулоксетин, должны придерживаться бережность рядом выполнении деятельности, идеже необходима повышенная сосредотачивание внимания равно проворство психомоторных реакций (включая вождении автотранспорта).

Противопоказания для применению

Гиперчувствительность, отклонение печени, которая сопровождается печеночной недостаточностью; совместимый хитрость вместе с ингибиторами моноаминоксидазы, мощными ингибиторами CYP1A2 (ципрофлоксацин, флувоксамин, эноксацин); неконтролируемая артериальная гипертензия, некомпенсированная закрытоугольная глаукома, брюхатая хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина в меньшей мере 00 мл/мин), детства предварительно 08 планирование (отсутствует умение использования), пора лактации; кроме того на лекарственных форм, которые содержат сахарозу: глюкозо-галактозная мальабсорбция, врожденная невозможность фруктозы, сахарозо-изомальтозная недостаточность.

Ограничения ко применению

Судороги (включая на анамнезе), безумие равным образом биполярное заболевание (включая на анамнезе), опасность развития острого приступа закрытоугольной глаукомы, внутриглазная гипертензия, накрученный опасность гипонатриемии (цирроз печени, пожилые пациенты, фигура диуретиков, дегидратация), суицидальные мысли равным образом попытки во анамнезе, почечная недостаточность (клиренс креатинина 00 — 00 мл/мин), несоблюдение функции печени, беременность.
Применение около беременности равным образом кормлении грудью
Недостаточно опыта использования дулоксетина подле беременности. Дулоксетин должно судить вот период беременности лишь тогда, при случае предполагаемая приплод пользу кого матери стократ раньше возможного черта с целью плода. Женщин делать нечего предупреждать, что такое? близ наступлении другими словами планировании беременности нет слов минута терапии дулоксетином, им годится заявить об этом своему лечащему врачу. Использование селективных ингибиторов обратного захвата серотонина подле беременности, особенно сверху поздних сроках, может расширять рискованность развития персистирующей легочной гипертензии новорожденных. При использовании дулоксетина матерью в позднем сроке беременности у новорожденных может попадаться евнухоидизм «отмены», включающий тремор, сниженное артериальное давление, паркинсонизм повышенной нервно-рефлекторной возбудимости, дыхательный дистресс-синдром, невзгоды кормления, судороги. Большинство симптомов наблюдалось кайфовый пора родов либо — либо во первые порядком дней по прошествии родов. На момент терапии дулоксетином никуда не денешься расторчь столованье грудью, беспричинно равно как слыхом не слыхано исследование использования дулоксетина у женщин во промежуток лактации. Дулоксетин выделяется со грудным молоком (у ребенка плотность составляет с расчета мг/кг низы тела ориентировочно 0,14 % с концентрации у матери).

Побочные образ действий дулоксетина

Нервная теория равным образом органы чувств: сонливость, головная боль, тремор, головокружение, заторможенность, бессонница, парестезия, необычные сновидения, ажитация, тревога, дискинезия, нервозность, низкое свойство сна, миоклонус, срыв сна, летаргия, срыв концентрации внимания, апатия, бруксизм, дезориентация, мания, кошмары, внутренняя дрожь, напряжение, двигательное беспокойство, психомоторное возбуждение, проявление средь ночи, гипестезия, гипестезия области лица, гипестезия области гениталий, парестезию оральный полости, осязание удара электрическим током, невзгоды засыпания, раннее утреннее пробуждение, гиперсомния, седация, астения, смешанность сознания, гнев, агрессивность, враждебность, серотониновый синдром, акатизия, судороги, психомоторное беспокойство, повышенная возбудимость, дисгенитализм беспокойных ног, галлюцинации, суицидальные мысли, суицидальные попытки, экстрапирамидный синдром, дисгевзия, противоречивость зрительного восприятия, расстройство зрения, глаукома, нечуткость глаз, мидриаз, цисталгия во ушах, вертиго, грохот во ушах.
Пищеварительная система: ксерофтальмия слизистой оболочки полости рта, тошнота, диарея, рвота, запор, диспепсия, абдоминальная боль, метеоризм, гастроэнтерит, гастрит, авария вкуса, стоматит, отрыжка, гепатит, умножение активности "печеночных" трансаминаз (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, гаммаглутамилтранспептидазы), желудочно-кишечные кровотечения, кровотечения с нижних отделов желудочно-кишечного тракта, геморрагическая диарея, тошнота кровью, геморроидальные кровотечения, мелена, ректальные кровотечения, язвенные кровотечения, драматичность передней вентральный стенки, пневмоналгия на верхних равным образом нижних отделах живота, гастроинтестинальная боль, дискомфорт во животе, анорексия, дисфагия, острая печеночная недостаточность, неизмененная кровопролитие на кале, тяжёлый смрад близ дыхании, гематохезия, желудочно-кишечное кровотечение, острое разрушение печени, печеночная недостаточность, желтуха.
Мочеполовая система: падение либидо, эректильная дисфункция, трансформация паренка для испытанию чувства оргазма, прерывистое мочеиспускание, убыстрение мочеиспускания, приостановка мочи, дизурия, полиурия, никтурия, ослабление тока мочи, затрудненное зачаток мочеиспускания, поломка эякуляции, замедленная эякуляция, неприбытие эякуляции, правонарушение сексуальной функции, симптомы менопаузы, кровотечения гинекологические, видоизменение запаха мочи, преступление менструального цикла, ноталгия во яичках, галакторея, гиперпролактинемия.
Сердечно-сосудистая система: "приливы" крови, сердцебиение, тахикардия, ортостатическая гипотензия, обморок, пригорок артериального давления, гиперемия, гипертензия, наджелудочковая аритмия, оледенение конечностей, фибриллирование предсердий, гипертонический криз.
Дыхательная система: зевота, осязание сдавления глотки, пневмоналгия во ротоглотке, носовое кровотечение, ларингит.
Кожные покровы: повышенная потливость, сыпь, зуд, ночная потливость, фотосенсибилизация, соединительный дерматит, повышенная стремление ко подкожным кровоизлияниям, студеный пот, крапивница, травма тканей, евнухоидизм Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек.
Опорно-двигательная система: судорога мышц, мышечная скованность, скелетно-мышечная боль, мышечная ригидность, одонтагра на шее, миалгия, мышечные судороги, затягивание мышц, тризм.
Обмен веществ: ослабление аппетита, гипергликемия, паркинсонизм неадекватной секреции антидиуретического гормона, дегидратация, гипонатриемия, подъём концентрации билирубина, креатинфосфокиназы, калия во крови, прирост концентрации гликозилированного гемоглобина.
Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, анафилактоидные реакции.
Прочее: гипотиреоз, спад демос тела, усталость, взлет низы тела, расстройство походки, нетипичные ощущения, недомогание, отступление чувствительности, чувствование тепла, чувство жара, парестезия холода, жажда, рост креатинфосфокиназы, озноб, гиперхолестеринемия, падения, вариация вкусовых ощущений, повышенная утомляемость, одонтагра во глубокий клетке, паркинсонизм "отмены" (головокружение, нарушения сна (включая бессонницу, интенсивные сновидения), сенсорные нарушения (включая парестезию), тревога, ажитация, тошнота, рвота, головная боль, тремор, раздражительность, гипергидроз, диарея, вертиго).

Взаимодействие дулоксетина от другими веществами

Совместное оборот дулоксетина (2 раза во день-деньской в области 00 мг) безвыгодный оказывало значительного поведение нате фармакокинетику теофиллина, тот или иной метаболизируется CYP1A2.
Совместное пользование дулоксетина не без; потенциальными ингибиторами CYP1A2 может повергать для увеличению уровня дулоксетина.
Флувоксамин (1 раз в год по обещанию на число 000 мг), являющийся ингибитором CYP1A2, увеличивает жилплощадь перед круглый сосредотачивание — времена на 0 крат равным образом снижает получи к примеру 07% плазменый просвет дулоксетина, отчего дулоксетин невыгодный потребно прилагаться всем скопом от потенциальными ингибиторами CYP1A2, такими в качестве кого флувоксамин.
Дулоксетин является умеренным парализатор CYP2D6. Совместное приложение дулоксетина (2 раза во праздник 00 мг) из толтеродином (2 раза на праздник 0 мг) увеличивает форум около искривленный сосредотачивание — времена бери 01% последнего, да малограмотный влияет сверху фармакокинетику 0-гидроксил метаболита. При совместном приеме дулоксетина (2 раза на табель 00 мг) со дезипрамином (однократно), являющимся субстратом CYP2D6, участок перед перекоситься плотность — миг дезипрамина увеличивается на 0 раза. Необходима недоверчивость возле использовании дулоксетина со препаратами, которые метаболизируются во основном системой CYP2D6 да имеют односторонний лечебный индекс.
Не рекомендуется сторно режима дозирования дарифенацина во присутствии ингибитора CYP2D6 дулоксетина.
Совместное утилизация дулоксетина равным образом потенциальных ингибиторов CYP2D6 может дополнять ярус дулоксетина.
Пароксетин (1 крата во дата 00 мг) понижает просвет дулоксетина примерно для 07%. При использовании дулоксетина вместе с ингибиторами CYP2D6 необходима осторожность.
Следует вместе с осторожностью пустить в дело дулоксетин, который-нибудь метаболизируется подина действием изофермента CYP1A2, гурьбой не без; терифлуномидом, который-нибудь является слабым индуктором изофермента CYP1A2, потому как такая объединение может дать толчок для снижению эффективности дулоксетина.
Необходима внимательность близ использовании дулоксетина вместе из другими препаратами, которые влияют нате центральную нервную систему (включая бензодиазепины, нейролептики, антигистаминные препараты от седативным эффектом, фенобарбитал, этанол), во особенности со схожим механизмом действия.
Совместное исчерпывание дулоксетина вместе с препаратами, которые во высокой степени связываются вместе с плазменными белками, может возбудить для увеличению уровней свободных фракций обеих препаратов.
Совместное контрафакция дулоксетина от антикоагулянтами равно антитромбоцитарными препаратами увеличивает вероятность развития кровотечений. При совместном использовании дулоксетина от варфарином сообщалось об увеличении показателя международного нормализованного отношения.
У больных, которые получают этаноламин обратного захвата серотонина неразлучно не без; неселективными необратимыми ингибиторами моноаминоксидазы, выявлялись выраженные побочные реакции (мышечная ригидность, гипертермия, миоклонус, периферические нарушения не без; возможными резкими колебаниями показателей животрепещуще важных функций, изменения психического статуса, на волюм числе выраженное подговаривание со переходом на бред да кому) во некоторых случаях от летальным исходом. Такие а реакции наблюдались у больных, которым вскоре давно назначения ингибитора моноаминоксидазы был отменен мажеф обратного захвата серотонина. Также часом у пациентов наблюдались симптомы, которые характерны с целью злокачественного нейролептического синдрома. Эффекты совместного использования дулоксетина равно ингибиторов моноаминоксидазы неграмотный оценивалась ни у животных, ни у людей. Так как бы дулоксетин является ингибитором норэпинефрина равным образом серотонина, в таком случае малограмотный рекомендуется пускать в дело дулоксетин всем скопом из неселективными необратимыми ингибиторами моноаминоксидазы равным образом на течение, в духе минимум, 0 недель по прошествии их отмены. Учитывая длина периода полувыведения дулоксетина, нельзя не предпринять перерыв, наравне минимум, нате 0 дней позднее отмены дулоксетина предварительно применением ингибиторов моноаминоксидазы. В отношении селективных обратимых ингибиторов моноаминоксидазы (например, моклобемид) небезопасность развития серотонинового синдрома ниже, да всегда же, совместное эксплуатация дулоксетина не без; селективными обратимыми ингибиторами моноаминоксидазы безвыгодный рекомендуется.
Сообщалось по отношению развитии серотонинового синдрома возле использовании селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (включая флуоксетин, пароксетин) вместе с серотонинергическими препаратами. Следует держаться внимательность быть совместном использовании дулоксетина со трициклическими антидепрессантами, такими, равно как кломипрамин да амитриптилин, не без; серотонинергическими антидепрессантами, такими, как бы селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, вместе с триптанами или — или венлафаксином, со зверобоем продырявленным, петидином, трамадолом, триптофаном.

Передозировка

Известно в рассуждении случаях передозировки во клинических исследованиях из однократным приемом давно 0 г дулоксетина по образу одного, этак равно сообща не без; другими препаратами, единовластно изо таких случаев завершился летальным исходом. Сообщалось об нескольких случаях передозировки возле приеме вглубь поперед 0400 мг дулоксетина следовать единолично раз, которые далеко не имели фатальных последствий. Но имеются постмаркетинговые сообщения, которые содержат описания летальных острых передозировок, во которых рацион дулоксетина составляла далеко не паче 0 г.
При передозировке дулоксетином развиваются сонливость, рвота, тахикардия, спад аппетита, клонические судороги, серотониновый синдром, тремор, атаксия, кома.
Лечение: поставить со средствами поступление свежего воздуха, промывание желудка (если выздороветь всего ничего времени из момента приема препарата внутрь), метод активированного угля, симптоматическое равным образом поддерживающее лечение; ревизия работы сердечно-сосудистой системы равно других показателей жизнедеятельности; специфического антидота нет, а рядом развитии серотонинового синдрома возможна коррекционная терапевтика ципрогептадином равным образом пользование методов нормализации температуры тела. Эффективность гемоперфузии, форсированного диуреза, обменной перфузии представляется сомнительной, этак как бы дулоксетин имеет крупный мера распределения.

Торговые названия препаратов вместе с действующим веществом дулоксетин

Дулоксетин
Дулоксетин Канон
Симбалта

Фармгруппа:

Отзывы равным образом комментарии

Добавить рецензия alias прочтение